Aŭtoimunaj malsanoj, kiuj estas de diversaj tipoj kaj plejparte estas obstinaj kaj gravaj malsanoj, estas unu el la gravaj direktoj de la nuna disvolviĝo de drogoj.JAK-STAT estas unu el la malmultaj imunomodulaj padoj kiuj estis pruvitaj, precipe JAK-inhibitoroj.Multaj drogoj,kiel tofacitinib, estis surmerkatigitaj tutmonde.

La JAK-celo estis evoluigita dum malpli ol 20 jaroj, sed nuntempe preskaŭ 7 varioj estis aprobitaj por merkatado.La indikoj estas ĉefe tumoroj kaj memimunaj malsanoj, kaj la pli rafinitaj indikoj estas ĉefe osta medolo fibrozo kaj reŭmatoida artrito.La sekvanta temigas la unuan JAK-inhibitoron (tofacitinib) por la terapio de reŭmatoida artrito.

Tofacitinib estas buŝa eta molekula JAK-inhibitoro evoluigita fare de Pfizer.Ĝi havas bonan JAK-selektivecon.En novembro 2012, Usono FDA aprobis tofacitinib-citraton por la terapio de metotreksato neadekvata aŭ netolerema respondo al terapio.Ĉi tiu produkto estas la unua JAK-inhibitoro aprobita de la FDA por la traktado de reŭmatoida artrito.Nuntempe, krom la aprobitaj indikoj, tofacitinib ankaŭ estas testata pri sia efikeco en ankiloza spondilito, atopia dermito, keratokonjunktivito seka kaj malsano de Crohn.Laŭ tutmonda vendo, la ĉiujaraj vendoj de tofacitinib en 2017 estis pli ol 1 miliardo USD, kaj la jara vendo en 2019 atingis 2,242 miliardojn USD.

Malsamaj sintezaj itineroj havos grandan efikon sur la rendimento kaj kvalito de APIoj.Nia sintezo de tofacitinib citrato evitas la patentitan vojon.La sinteza itinero postulas malaltan krudmaterialan koston, altan rendimenton, ununurajn malpuraĵojn kaj purecon povas esti kontrolitaj ene de racia gamo, aŭ povas esti personecigita de klientoj.Tiel ebligas al ni havi evidentan avantaĝon sur la merkato.Nuntempe nia kapablo povas esti 50 kg monate, kaj tofacitinib citrato jam eksportita al Usono, Meksiko, Franch, Bangladeŝo, ktp.